ফাংগাস বা ছত্রাক দ্বারা আক্রান্ত নখ, ত্বক ও শরীর অভ্যন্তরের ইনফেকশন সারাতে সাধারণত পাঁচ ধরনের ফাংগাস-বিরোধী ঔষধ সাজেস্ট করা হয়ে থাকে। এর মধ্যে কিটোকোনাজল অন্যতম। কিটোকোনাজল একটি শক্তিশালী এন্টিফাংগাল বা ছত্রাক-বিরোধী ঔষধ। কিটোকোনাজল এথলেটস ফুট, রিং ওয়ার্ম, ক্যান্ডিডিয়াসিস, জক ইচ, টিনিয়া ভেসিকালার, ড্যানড্রাফ সহ টপিক্যাল ও শরীরের ভিতরের যাবতীয় ফাংগাল ইনফেকশনের জন্য দায়ী ফাংগাসের বিরুদ্ধে অধিক কার্যকরী। এটি ট্যাবলেট, ক্যাপসুল, সাসপেনশন, অয়েন্টমেন্ট, শ্যাম্পু ইত্যাদি আকারে পাওয়া যায়।

কিটোকোনাজল সাইটোক্রোম পি-৪৫০ নির্ভর এনজাইম লেনোস্টেরল ১৪-α-ডিমিথাইলেজ নিঃসরণ বাধাগ্রস্থ করে যা লেনোস্টেরলকে আরগোস্টেরলে পরিণত হতে দেয় না, আরগোস্টেরল হচ্ছে ছত্রাকের কোষ প্রাচীরের একটি মূল উপাদান যার অনুপস্থিতিতে ছত্রাকের গঠন এবং কার্যক্ষমতা দুর্বল হয়ে ছত্রাক মারা যায়

কিন্তু সাম্প্রতিক গবেষনায় দেখা গেছে যে, কিটোকোনাজল ট্যাবলেট বা ক্যাপসুল বা সাসপেনশন অর্থাৎ কিটোকোনাজলের যে ঔষধগুলো ওরাল ফর্মে (মুখে) সেবন করা হয় সেগুলো সেবন করলে লিভারের ক্ষতি হতে পারে, এমনকি লিভার নষ্ট হয়ে মৃত্যুও ঘটতে পারে।

২০১৩ সালে এফডিএ (ফুড এন্ড ড্রাগ এডমিনিস্ট্রেশন) চিকিৎসকদের ত্বক এবং নখের ক্ষতের জন্য বহুল ব্যবহৃত কিটোকোনাজল ঔষধ যেগুলো মুখে সেবন করা হয় অর্থাৎ ট্যাবলেট বা ক্যাপসুল সম্পর্কে সাবধান হতে বলেছে। এতে উল্লেখ করা হয় যে, কিটোকোনাজল ট্যাবলেট বা ক্যাপসুল ওরাল ফর্ম সেবনে লিভার অকেজো হয়ে মৃত্যু ঘটারও আশংকা রয়েছে। কিন্তু কিটোকোনাজল অয়েন্টমেন্ট বা শ্যাম্পু ব্যবহারের ক্ষেত্রে এই ধরনের কোন ঝুঁকি নেই।

এফডিএ–তে বক্স ওয়ার্নিং ওয়ার্নিং, প্রিকশন এন্ড ইন্ডিকেশন সেকশনে উল্লেখ করা হয় যে, যখন অন্য কোন এন্টিফাংগাল ঔষধ কোন ফাংগাল ইনফেকশন সারাতে ব্যর্থ হয়, তখনই কিটোকোনাজলের ওরাল ফর্ম প্রেসক্রাইব করা উচিৎ, অন্যথায় কিটোকোনাজল ট্যাবলেট প্রেসক্রাইব না করার উপর গুরুত্ব আরোপ করা হয়েছে।

অন্যদিকে কিটোকনাজল ট্যাবলেট কর্টিকোস্টেরয়েড হরমোনের নিঃসরণ কমিয়ে দিয়ে এড্রেনাল গ্ল্যান্ড এরও ক্ষতি করে থাকে। কর্টিকোস্টেরয়েড শরীরের লবন ও পানির ভারসম্য রক্ষায় উপকারী ভূমিকা পালন করে থাকে। কিছু সংখ্যক ঔষধ যেমন ডোফিটিলাইড, কুইনিডিন, পিমোজাইড, সিজেপ্রাইড এইসকল ঔষধের সাথে একত্রে কিটোকোনাজল ট্যাবলেট বা ক্যাপসুল সেবন করলে ঐসকল ঔষধের প্লাজমা কন্সেন্ট্রেসন বেড়ে যায় ফলে QT ইন্টারভাল বেড়ে গিয়ে হৃদস্পন্দন অস্বাভাবিক হয়ে পড়ে।